Гидазепам – дневной транквилизатор в лечении тревожных расстройств
https://doi.org/10.14412/2074-2711-2024-5-91-98
Аннотация
Гидазепам – транквилизатор бензодиазепинового ряда, имеющий ряд отличительных фармакодинамических свойств: более низкий аффинитет к ГАМКА-рецепторам, чем у классических бензодиазепинов, парциальный агонизм и модуляция ГАМКА-рецепторов за счет стимуляции синтеза нейростероидов через связывание с транслокаторным белком TSPO (TranSlocator PrOtein), влияние на активность серотонинергической, дофаминергической и норадренергической систем. Клинически Гидазепам характеризуется быстрыми и устойчивыми анксиолитическим, антиастеническим, вегетотропным и прокогнитивным эффектами. В нижнем диапазоне терапевтических доз (20–50 мг/сут) препарат обладает антиастеническими и прокогнитивными свойствами без последующего истощения, эффекты верхнего диапазона доз (от 100–150 мг/сут) ближе к действию классических бензодиазепиновых транквилизаторов. Препарат хорошо переносится, для него не характерны седация и мышечная релаксация, риск развития привыкания или зависимости крайне низок.
Об авторах
Ю. Э. АзимоваРоссия
Юлия Эдуардовна Азимова
125315, Москва, ул. Балтийская, 8; 115093, Москва, ул. Люсиновская, 39, стр. 2
Конфликт интересов:
Конфликт интересов не повлиял на результаты исследования
Д. С. Петелин
Россия
Кафедра психиатрии и психосоматики Института клинической медицины им. Н.В. Склифосовского.
119021, Москва, ул. Россолимо, 11, стр.1
Конфликт интересов:
Конфликт интересов не повлиял на результаты исследования
Список литературы
1. Воронина ТА, Середенин СБ. Перспективы поиска новых анксиолитиков. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2002;65(5):4-17.
2. Бурчинский СГ. Роль и место бензодиазепинов в фармакотерапии посттравматического стрессового расстройства. Международный неврологический журнал. 2018;(4):68-73.
3. Горячов ПИ. Гидазепам. Бензодиазепины в лечении тревожных состояний. Аптека. 2001;45(316):19.
4. Жусупова АС, Таутанова РС, Калиниченко ЗК, Смагул НБ. Опыт применения дневных анксиолитиков в терапевтической практике тревожных состояний у пациентов с неврологическими расстройствами. Медицина (Алматы). 2019;(5):32-9. doi: 10.31082/1728-452X-2019-203-5-32-39
5. Незнамов ГГ, Морозов ИС, Барчуков ВГ и др. Терапевтическая эффективность и влияние гидазепама и феназепама на психофизиологическое состояние и результативность деятельности у операторов с психическими нарушениями невротического уровня. Экспериментальная и клиническая фармакология. 1997;60(4):17-20.
6. Юрьева ЛН. Тревога: диагностика, терапия и профилактика. НейроNEWS. Психоневрология и нейропсихиатрия. 2010;2-4(3).
7. Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, et al. Affinities of gidazepam and its analogs for mitochondrial benzodiazepine receptors. J Recept Signal Transduct Res. 2002 Feb-Nov;22(14):411-20. doi: 10.1081/rrs-120014610
8. Общая характеристика лекарственного препарата гидразинокарбонил метилбромфенил дигидробенздиазепин (Гидазепам) таблетки 20 мг, 50 мг. Доступно по ссылке: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=984406f7-e1f4-46b4-8880c44d1eecc247
9. Litvin AA, Kolyvanov GB, Zherdev VP, et al. Relationship between physicochemical characteristics and pharmacokinetic parameters of 1,4-benzodiazepine derivatives. Pharm Chem J. 2004;38:583-6.
10. Андронати СА, Зиньковский ВГ, Тотрова МЮ и др. Биокинетика нового пролекарственного препарата – гидазепама и его метаболита. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 1992;113(1):45-7.
11. Колыванов ГБ. Роль фармакокинетических исследований в оптимизации лекарственных форм препаратов с анксиолитическим действием: Автореф. дис. … д-ра биол. наук. Москва; 2004.
12. Чубенко АВ, Савченко МА. Разработка и валидация метода определения гидазепама в биологическом материале методом хромато-масс-спектрометрии. Вестник Казахского Национального медицинского университета. 2015;(2):504-7.
13. Zhuk OV, Zinkovski VG, Golovenko NY, et al. Biokinetics of gidazepam, derivatives of peptideaminobenzophenones and their metabolites. Exp Toxicol Pathol. 1999 Jul;51(45):451-4. doi: 10.1016/S0940-2993(99)80039-6
14. Hallfors DD, Saxe L. The dependence potential of short half-life benzodiazepines: a meta-analysis. Am J Public Health. 1993 Sep;83(9):1300-4. doi: 10.2105/ajph.83.9.1300
15. Kolyvanov GB, Zherdev VP, Chirkov AM, et al. Biotransformation and pharmacokinetics of gidazepam in various animal species and man. Eksperimental'naya i klinicheskaya farmakologiya. 1993;56:48-50.
16. Zherdev VP, Neznamov GG, Kolyvanov GB, et al. Pharmacokinetic aspects of clinical effects of gidazepam. Eksperimental'naya i klinicheskaya farmakologiya. 1993 May-Jun;56(3):50-2.
17. Golovenko NYa, Larionov VB. Pharmacodynamical and neuroreceptor analysis of the permeability of the blood-brain barrier for derivatives of 1,4-benzodiazepine. Neurophysiology. 2014;46(3):199-205. doi: 10.1007/s11062-014-9429-2
18. Середенин СБ, Бледнов БА, Дурнев АД, Гордей МЛ. Фармакогенетическое исследование и оценка мутагенных свойств гидазепама. В кн.: Гидазепам. Киев: Наукова Думка; 1992. C. 92-103.
19. Gallager DW, Mallorga P, Oertel W, et al. [3H]Diazepam binding in mammalian central nervous system: a pharmacological characterization. J Neurosci. 1981 Feb;1(2):218-25. doi: 10.1523/JNEUROSCI.01-02-00218.1981
20. Brot MD, Akwa Y, Purdy RH, et al. The anxiolytic-like effects of the neurosteroid allopregnanolone: interactions with GABA(A) receptors. Eur J Pharmacol. 1997 Apr 23;325(1):1-7. doi: 10.1016/s0014-2999(97)00096-4
21. Papadopoulos V, Baraldi M, Guilarte TR, et al. Translocator protein (18kDa): new nomenclature for the peripheral-type benzodiazepine receptor based on its structure and molecular function. Trends Pharmacol Sci. 2006 Aug;27(8):402-9. doi: 10.1016/j.tips.2006.06.005. Epub 2006 Jul 5.
22. Мокров ГВ, Деева ОА, Яркова МА и др. Транслокаторный белок TSPO 18 кДа и его лиганды: перспективный подход к созданию новых нейропсихотропных средств. Фармакокинетика и фармакодинамика. 2018;(4):3-27. doi: 10.24411/2588-0519-201810026
23. Cheung G, Lin YC, Papadopoulos V. Translocator protein in the rise and fall of central nervous system neurons. Front Cell Neurosci. 2023 Jun 21;17:1210205. doi: 10.3389/fncel.2023.1210205
24. Bairamova SP, Petelin DS, Akhapkin RV, et al. The endogenic neurosteroid system and its role in the pathogenesis and therapy of mental disorders. Res Results Pharmacol. 2023;9(1):619. doi: 10.18413/rrpharmacology.9.10015
25. Петелин ДС, Байрамова СП, Ахапкин РВ и др. Роль нейростероидов в патогенезе психических расстройств. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2023;123(4):31-6. doi: 10.17116/jnevro2023123041311
26. Scarff JR. Use of Brexanolone for Postpartum Depression. Innov Clin Neurosci. 2019 Nov 1;16(11-12):32-5.
27. Cornett EM, Rando L, Labbe AM, et al. Brexanolone to Treat Postpartum Depression in Adult Women. Psychopharmacol Bull. 2021 Mar 16;51(2):115-30.
28. Zurzuvae: highlights of prescribing information. Available at: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/217369s000lbl.pdf
29. Schüle C, Nothdurfter C, Rupprecht R. The role of allopregnanolone in depression and anxiety. Prog Neurobiol. 2014 Feb;113:7987. doi: 10.1016/j.pneurobio.2013.09.003. Epub 2013 Nov 8.
30. Лапицкая АС и др. Влияние бензодиазепиновых транквилизаторов на содержание тормозных и возбуждающих аминокислот в мозге мышей линии BALB/c. В сб.: 5-й Российский национальный конгресс «Человек и лекарство», Москва, 21–25 апреля 1998 г. Москва; 1998. С. 583.
31. Лапицкая АС. Сравнительное исследование нейрохимических эффектов гидазепама и феназепама: Дис. … канд. биол. наук. Москва: НИИ фармакологии РАМН; 2000.
32. Коростий ВИ, Кожина АМ. Анксиолитические препараты в комплексной терапии тревожных расстройств при психосоматических заболеваниях. НейроNews. 2012;8(43).
33. Сафарова ТП. Клинико-фармакологическое обоснование дифференцированной психофармакотерапии больных с астеническими расстройствами: Дис. … канд. мед. наук. Москва; 1997.
34. Морозов ИС, Коротков БИ, Жирнов ЕН и др. Влияние гидазепама на мотивационные компоненты операторской деятельности. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2001;64(3):22-5.
35. Морозов ИС, Барчуков ВГ, Рябиченко ВВ и др. Влияние гидазепама на активность симпато-адреналовой системы у операторов при работе в обычных и осложненных условиях. Экспериментальная и клиническая фармакология. 1998;61(5):6-9.
36. Nesterkina M, Kravchenko I. Synthesis and Pharmacological Properties of Novel Esters Based on Monocyclic Terpenes and GABA. Pharmaceuticals (Basel). 2016 Jun 13;9(2):32. doi: 10.3390/ph9020032
37. Nesterkina M, Kravchenko I. Synergistic anticonvulsant effect of gidazepam and novel esters based on GABA and monoterpenes. Eur Neuropsychopharmacol. 2015;26(Suppl 2):PS109-S797.
38. Ягупов ПР, Корнеева НА. Характер влияния гидазепама на показатели внимания у больных артериальной гипертензией. Волгоградский научно-медицинский журнал. 2013;(2):49-51.
39. Ягупов ПР, Корнеева НА. Возможности коррекции астенических тревожно-депрессивных состояний больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Волгоградский научно-медицинский журнал. 2016;(1):44-6.
40. Ягупов ПР, Романюк СС, Корнеева НА. Сравнительная оценка эффективности влияния гидазепама на показатели внимания у больных язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки и больных артериальной гипертензией. Бюллетень Волгоградского научного центра РАМН. 2009;(3):38-41.
41. Yeragani VK, Tancer M, Chokka P, Baker GB. Arvid Carlsson, and the story of dopamine. Indian J Psychiatry. 2010 Jan;52(1):87-8. doi: 10.4103/0019-5545.58907
42. Carlsson A. Brain neurotransmitters in aging and dementia: similar changes across diagnostic dementia groups. Gerontology. 1987;33(3-4):159-67. doi: 10.1159/000212870
43. Ljungberg T, Apicella P, Schultz W. Responses of monkey dopamine neurons during learning of behavioral reactions. J Neurophysiol. 1992 Jan;67(1):145-63. doi: 10.1152/jn.1992.67.1.145
44. Mehta MA, Riedel WJ. Dopaminergic enhancement of cognitive function. Curr Pharm Des. 2006;12(20):2487-500. doi: 10.2174/138161206777698891
45. Schultz W, Apicella P, Ljungberg T. Responses of monkey dopamine neurons to reward and conditioned stimuli during successive steps of learning a delayed response task. J Neurosci. 1993 Mar;13(3):900-13. doi: 10.1523/JNEUROSCI.13-03-00900.1993
46. Ungless MA, Magill PJ, Bolam JP. Uniform inhibition of dopamine neurons in the ventral tegmental area by aversive stimuli. Science. 2004 Mar 26;303(5666):2040-2. doi: 10.1126/science.1093360
47. Van Stegeren AH. The role of the noradrenergic system in emotional memory. Acta Psychol (Amst). 2008 Mar;127(3):532-41. doi: 10.1016/j.actpsy.2007.10.004. Epub 2007 Dec 19.
48. Kalinina TS, Garibova TL, Voronina TA. Discriminative effects of phenazepam and gidazepam in rats: comparison with other GABA-related drugs. Pharmacol Biochem Behav. 1999 Oct;64(2):397-401. doi: 10.1016/s0091-3057(99)00076-3
Рецензия
Для цитирования:
Азимова ЮЭ, Петелин ДС. Гидазепам – дневной транквилизатор в лечении тревожных расстройств. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2024;16(5):91-98. https://doi.org/10.14412/2074-2711-2024-5-91-98
For citation:
Azimova YE, Petelin DS. Gidazepam – daytime tranquilizer for the treatment of anxiety. Nevrologiya, neiropsikhiatriya, psikhosomatika = Neurology, Neuropsychiatry, Psychosomatics. 2024;16(5):91-98. (In Russ.) https://doi.org/10.14412/2074-2711-2024-5-91-98