Новый представитель группы нестероидных противовоспалительных препаратов в терапевтическом арсенале российского врача: пелубипрофен

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – основной класс анальгетиков, используемых в российской медицинской практике для контроля острой и хронической боли при различных заболеваниях и патологических состояниях. НПВП обладают доказанной эффективностью, они удобны в применении и финансово доступны. С другой стороны, НПВП потенциально небезопасны: применение этих лекарств четко ассоциируется с повышением риска класс-специфических осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек.

Ни один из представленных на современном фармакологическом рынке НПВП не может считаться идеальным по соотношению эффективности и безопасности. Это определяет целесообразность разработки новых препаратов из данной лекарственной группы. Так, в настоящее время в терапевтический арсенал российских врачей вошел новый НПВП – представитель семейства производных 2-арилпропионовой кислоты пелубипрофен. Этот препарат, структурно близкий ибупрофену, является умеренным селективным ингибитором циклооксигеназы-2 с весьма благоприятным профилем фармакологических свойств. Пелубипрофен прошел серьезную проверку в ходе серии двойных слепых рандомизированных контролируемых исследований, в которых он сравнивался с ацеклофенаком и целекоксибом. Эти работы показали эффективность и низкую частоту нежелательных явлений при лечении новым препаратом неспецифической боли в спине, остеоартрита и ревматоидного артрита.

1. Яхно НН, редактор. Боль. Практическое руководство. Москва: МЕДпресс-информ; 2022. ISBN 978-5-907504-41-7.

2. Amaechi O, Huffman MM, Featherstone K. Pharmacologic Therapy for Acute Pain. Am Fam Physician. 2021 Jul 1;104(1):63-72.

3. Maharty DC, Hines SC, Brown RB. Chronic Low Back Pain in Adults: Evaluation and Management. Am Fam Physician. 2024 Mar;109(3):233-44.

4. Каратеев АЕ. Болезни костно-мышечной системы в практике 2102 врачей разных специальностей: структура патологии и мнение специалистов об эффективности НПВП (предварительные данные эпидемиологического исследования КОРОНА-2). Consilium medicum. 2013;(9):95-100.

5. Yang Z, Mathieson S, Kobayashi S, et al. Prevalence of Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs Prescribed for Osteoarthritis: A Systematic Review and Meta-Analysis of Observational Studies. Arthritis Care Res (Hoboken). 2023 Nov;75(11):2345-58. doi: 10.1002/acr.25157. Epub 2023 Jun 19.

6. Coates G, Clewes P, Lohan C, et al. Chronic Low Back Pain with and without Concomitant Osteoarthritis: A Retrospective, Longitudinal Cohort Study of Patients in England. Int J Clin Pract. 2023 Nov 9;2023:5105810. doi: 10.1155/2023/5105810

7. Каратеев АЕ, Насонов ЕЛ, Ивашкин ВТ и др. Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Научно-практическая ревматология. 2018;56(Прил. 1):1-29. doi: 10.14412/1995-4484-2018-1-29.

8. Van Walsem A, Pandhi S, Nixon RM, et al. Relative benefit-risk comparing diclofenac to other traditional non-steroidal anti-inflammatory drugs and cyclooxygenase-2 inhibitors in patients with osteoarthritis or rheumatoid arthritis: a network meta-analysis. Arthritis Res Ther. 2015 Mar 19;17(1):66. doi: 10.1186/s13075-015-0554-0

9. Coxib and traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration; Bhala N, Emberson J, Merhi A, et al. Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials. Lancet. 2013 Aug 31;382(9894):769-79. doi: 10.1016/S0140-6736(13)60900-9. Epub 2013 May 30.

10. Krum H, Swergold G, Curtis SP, et al. Factors associated with blood pressure changes in patients receiving diclofenac or etoricoxib: results from the MEDAL study. J Hypertens. 2009 Apr;27(4):886- 93. doi: 10.1097/HJH.0b013e328325d831

11. Каратеев АЕ. Модификация традиционных НПВП как метод повышения их безопасности и удобства применения. Русский медицинский журнал. 2015;7(23):392-6.

12. Bülbül B, Kücükgüzel I. Microsomal Prostaglandin E2 Synthase-1 as a New Macromolecular Drug Target in the Prevention of Inflammation and Cancer. Anticancer Agents Med Chem. 2019;19(10):1205-22. doi: 10.2174/1871520619666190227174137

13. Rainsford KD. Ibuprofen: from invention to an OTC therapeutic mainstay. Int J Clin Pract Suppl. 2013 Jan;(178):9-20. doi: 10.1111/ijcp.12055

14. Денисов ЛН, Сидельникова СМ, Павленко ТМ и др. Опыт клинического изучения бруфена в ревматологической практике. В сб.: Результаты клинического изучения лекарственного препарата бруфена. Москва; 1973. С. 27-3.

15. Moore AR, Derry S, Straube S, et al. Faster, higher, stronger? Evidence for formulation and efficacy for ibuprofen in acute pain. Pain. 2014 Jan;155(1):14-21. doi: 10.1016/j.pain.2013.08.013. Epub 2013 Aug 19.

16. Moore RA, Derry S, Aldington D, Wiffen PJ. Single dose oral analgesics for acute postoperative pain in adults – an overview of Cochrane reviews. Cochrane Database Syst Rev. 2015 Sep 28;2015(9):CD008659. doi: 10.1002/14651858.CD008659.pub3

17. Silverstein FE, Faich G, Goldstein JL, et al. Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: the CLASS study: A randomized controlled trial. Celecoxib Longterm Arthritis Safety Study. JAMA. 2000 Sep 13;284(10):1247-55. doi: 10.1001/jama.284.10.1247

18. Farkouh ME, Kirshner H, Harrington RA, et al; TARGET Study Group. Comparison of lumiracoxib with naproxen and ibuprofen in the Therapeutic Arthritis Research and Gastrointestinal Event Trial (TARGET), cardiovascular outcomes: randomised controlled trial. Lancet. 2004 Aug 21-27;364(9435):675-84. doi: 10.1016/S0140-6736(04)16894-3

19. Obeid S, Libby P, Husni E, et al. Cardiorenal risk of celecoxib compared with naproxen or ibuprofen in arthritis patients: insights from the PRECISION trial. Eur Heart J Cardiovasc Pharmacother. 2022 Sep 3;8(6):611-21. doi: 10.1093/ehjcvp/pvac015

20. Shin JS, Baek SR, Sohn SI, et al. Anti-inflammatory effect of pelubiprofen, 2-[4-(oxocyclohexylidenemethyl)-phenyl]propionic acid, mediated by dual suppression of COX activity and LPSinduced inflammatory gene expression via NF-κB inactivation. J Cell Biochem. 2011 Dec;112(12):3594-603. doi: 10.1002/jcb.23290

21. Pairet M, van Ryn J. Experimental models used to investigate the differential inhibition of cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 by non-steroidal anti-inflammatory drugs. Inflamm Res. 1998 Oct;47 Suppl 2:S93-101. doi: 10.1007/s000110050289

22. Shin BJ, Kim TK, Baik JS, Shim DM. Comparison The Safety and The Efficacy between the Group of using Pelubiprofen Tab. and the Group of using Aceclofenac Tab. on Back Pain Patients – Multi Institution, Double Blind, Random Sample. J Korean Soc Spine Surg. 2012 Jun;19(2):38-46. doi: 10.4184/jkss.2012.19.2.38. Epub 2012 Jun 30 (In Korean).

23. Shin JY, Chang MJ, Kim MK, et al. Efficacy and safety of short-term use of a pelubiprofen CR and aceclofenac in patients with symptomatic knee osteoarthritis: A double-blinded, randomized, multicenter, active drug comparative, parallel-group, phase IV, non-inferiority clinical trial. PLoS One. 2020 Sep 29;15(9):e0238024. doi: 10.1371/journal.pone.0238024

24. Choi IA, Baek HJ, Cho CS, et al. Comparison of the efficacy and safety profiles of a pelubiprofen versus celecoxib in patients with rheumatoid arthritis: a 6-week, multicenter, randomized, doubleblind, phase III, non-inferiority clinical trial. BMC Musculoskelet Disord. 2014 Nov 18;15:375. doi: 10.1186/1471-2474-15-375.